Kanabinoidní kyseliny CBGA a CBDA: látky v čerstvém a nezpracovaném konopí
🕒 Doba čtení: 11 minut
V rostlině konopí bylo dosud identifikováno přes 200 kanabinodních látek. Některé jsou veřejnosti dobře známy (např. CBD, THC), jiné zase tak často skloňovány nejsou (např. CBG, CBC). Většinou proto, že byly objeveny později nebo se vyskytují v konopí v menším množství a nebyly prozkoumány do takové míry jako známá dvojice CBD a THC. Kanabinoidy v konopí existují v podstatě ve dvou různých stavech. Vznikají jako kyseliny (CBGA, THCA, CBDA) a přetváří se na neutrální formy (CBG, THC, CBD). Všemu ale předchází jedna látka (CBGA), ze které vznikají výše jmenované.
CBGA – základní stavební kámen pro CBD, CBG, THC
Kyselinu kanabigerolovou (CBGA) lze považovat za “mateřský kanabinoid”. V rostlině konopí se CBGA produkuje na začátku nebo i v průběhu životního cyklu a hraje důležitou roli při tvorbě, resp. přeměně na CBDA, THCA, CBCA... Podle toho, jak je daná odrůda vyšlechtěna, proběhne v rostlině enzymatická přeměna z CBGA na různé poměry a množství:
- CBDA (kyselina kanabidiolová),
- THCA (kyselina tetrahydrokanabinolová),
- CBCA (kyselina kanabichromenová)
- nebo zůstane ve své původní formě, tedy CBGA (kyselina kanabigerolová).
Výskyt kyselých forem (CBGA, CBDA, THCA, …)
V živých rostlinách, čerstvě sklizeném i zrovna dosušeném konopí se většina kanabinoidů nachází ve formě kyselin. Ty se označují písmenem “A” na konci známých zkratek. Tedy např. kyselina kanabidiolová má zkratku CBDA. Z této kyseliny dále vzniká (působením teploty a času) neutrální stabilní forma - kanabidiol se zkratkou CBD.
Kanabinoidní kyseliny a jejich účinky nejsou tak dobře prozkoumány jako neutrální formy, protože mají tendenci měnit se (dekarboxylovat) vlivem teploty a času do své neutrální podoby (CBDA se mění na CBD). Pro svou relativní nestabilitu jsou kyseliny pro vědce méně zajímavé než stabilní neutrální formy, které dále významně nemění své složení.
V říjnu 2019 oznámil průkopník výzkumu konopí Raphael Mechoulam své nejnovější poznatky o CBDA a kyselým formám obecně se nyní začíná dostávat velké pozornosti.
Dekarboxylace – přeměna kyselin na neutrální formy (CBG, CBD, THC)
Jde o chemický proces, který probíhá působením tepla v čase. Může probíhat postupně a dlouhodobě (při pokojové teplotě) nebo rychle pomocí vystavení konopí, popř. extraktu vyšším teplotám. Se vzrůstající teplotou se rychlost dekarboxylace a tedy přeměny kyselin na neutrální formy zvyšuje. V případě dekarboxylace konopí v troubě při 110°C by mělo k přeměně kyselin stačit přibližně 40–60 minut. V experimentu, který zkoumal samovolnou přeměnu (dekarboxylaci), bylo v konopí při pokojové teplotě (bez přístupu světla a vzduchu) i po dvou letech naměřeno 80 % původního obsahu kyselé formy THCA. Více o tomto procesu si můžete přečíst v článku Magazínu KONOPÍ – Dekarboxylace kanabinoidních kyselin
Výroba a uskladnění produktů s obsahem kanabinoidních kyselin
Produkty s obsahem kanabinoidních kyselin se tedy vyrábí zpracováním a extrakcí konopí při nízkých teplotách, tím jsou látky zachovány ve své původní podobě. Výrobky mohou být buď čistě RAW (s většinovým podílem kyselin), nebo v různém poměru kyselých a neutrálních forem. Těchto výrobků není na trhu mnoho a ve většině se nachází pouze stopové množství kyselin, což je vzhledem k jejich potenciálu škoda. Před koupí je vhodné si obsah (poměr) kanabinoidních kyselin ověřit nahlédnutím do laboratorní analýzy, kterou by měl prodejce mít k dispozici. Zavádějící a nepravdivá označení jsou bohužel tradiční součástí nejen českého trhu.
Kromě komerčně dostupných produktů s obsahem CBDA je i další možnost, jak dostat do těla kyselé formy kanabinoidů. Tím je např. odšťavnění čerstvě sklizeného (neomamného) konopí nebo jeho přidávání do smoothie, koktejlů a jídel. Pro zachování maximálního množství kanabinoidních kyselin v čerstvém i sušeném materiálu je ovšem důležité pracovat při nízkých teplotách a zamezit tak dekarboxylaci na neutrální formy kanabinoidů.
Ať už si produkty s obsahem kanabinoidních kyselin zakoupíte nebo vyrobíte, doporučuje se dbát na vhodné skladování, kterým lze zpomalit přirozenou přeměnu (dekarboxylaci) na neutrální formy. Z pohledu dlouhodobějšího skladování CBDA/CBGA olejů, tinktur, mastí apod., je žádoucí výrobky uchovávat v chladu, bez přístupu světla a vzduchu.
Pro zachování maximálního podílu kyselých forem v konopí (rostlinném materiálu) můžete čerstvé květy hned po sklizni a zpracování zamrazit. Pokud se po sklizni konopí usuší, bude rovněž obsahovat většinu kanabinoidních kyselin. Rychlost přirozené přeměny (dekarboxylace) na neutrální kanabinoidy však bude opět záležet na uskladnění materiálu a vlivu teploty, světla nebo oxidace. Obyčejná zavařovací sklenice nebo vakuovačka jsou výbornými pomocníky pro vhodné uskladnění rostlinného materiálu.
Terapeutický potenciál kanabinoidních kyselin
Prakticky donedávna se předpokládalo, že jsou kyseliny biologicky neaktivní a stály ve stínu svých neutrálních forem. S pokročilejšími metodami výzkumu se začíná prokazovat, že jsou účinky kanabinoidních kyselin velice zajímavé a v některých případech jsou i efektivnější než ve svých neutrálních podobách.
Kyselé a neutrální formy kanabinoidů mohou mít podobné účinky, kterými je dosaženo odlišnými mechanismy, jinými slovy – naše tělo umí zpracovat kanabinoidy různými způsoby. Jedním z hlavních rozdílů mezi kyselými (CBDA, CBGA) a neutrálními (CBD, CBG) kanabinoidy je vyšší vstřebatelnost a rychlejší nástup účinků kyselých forem. V případě CBDA jde o 5–11x vyšší vstřebatelnost než u CBD při perorálním podání. Další pozitivní zjištění je jejich synergický vztah, kdy např. kyselina kanabidiolová (CBDA) více než dvakrát zvyšuje vstřebatelnost CBD a podobně je to také s CBGA, která zvyšuje vstřebatelnost CBG.
Terapeutické využití CBD v praxi může být do jisté míry omezeno kontraindikací s některými léky, které jsou metabolizovány v játrech. U CBDA zatím nebyly pozorovány tendence zvyšovat nebo snižovat účinnost tohoto typu léčiv. Stejně tak nebyla v případě CBDA zjištěna schopnost tlumit psychoaktivitu a účinky THC.
Průkopník konopného výzkumu, profesor Mechoulam, dospěl k významným zjištěním. Podle výsledků studie na zvířatech je CBDA až 100x účinnější než CBD ve vazbě na serotoninový receptor 5-HT1A, který je při aktivaci odpovědný za úlevu od nevolnosti, zvracení a reguluje zánět. Dále se uvádí, že CBDA ovlivňuje hladinu, produkci a aktivitu serotoninu, jehož rovnováha je spojena s motorickými funkcemi, spánkovým cyklem, příjmem potravy, trávením, pomáhá kontrolovat emoce, vyrovnávat náladu a zvládat hladinu stresu. Zmiňovaný serotoninový receptor ovlivňuje i skupina antidepresiv známých jako selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), které podobnými mechanismy zvyšují dostupné množství serotoninu v organismu tím, že (jednoduše řečeno) potlačují jeho rozklad v procesu vazby na dané receptory. Předpokládá se proto, že s aktivací tohoto serotoninového receptoru je spojen antidepresivní, ale i silný antiepileptický účinek kyseliny kanabidiolové (CBDA).
Zatímco zánět je přirozenou a nezbytnou reakcí např. na zranění, chronický zánět, může být zdrojem mnoha zdravotních problémů, mezi něž patří v neposlední řadě i artritida. Další mechanismus působení CBDA proti zánětu byl objeven v experimentu na myších. CBDA má potenciál potlačit zánět a bolest snížením aktivity enzymu COX-2. Stejným způsobem v podstatě fungují nesteroidní protizánětlivé léky jako aspirin nebo ibuprofen.
Ve studii in vitro (v umělých podmínkách, ve zkumavce) prokázala CBDA schopnost snižovat migraci rakovinných buněk do zdravých tkání až 48 hodin po podání. Prokázány byly taktéž protinádorové účinky, nicméně účinnost proti rakovinným buňkám byla nižší než u CBD.
Účinky a využití kyseliny kanabigerolové (CBGA) nejsou prozkoumány do takové míry jako CBDA. Některé studie ale naznačují, že může učinit tělo vnímavějším k jiným kanabinoidům a dopomáhá také k lepší vstřebatelnosti. Výzkumy na zvířatech popisují analgetické, protizánětlivé, antibakteriální i antiproliferativní vlastnosti. Při zkoumání potenciálu účinků CBGA na Syndrom Dravetové v myším modelu potvrdila tato látka slibný potenciál a možnou budoucnost v terapii dětské epilepsie (Anderson, 2021).
Nedávno se médii prohnaly velice zajímavé výsledky studie (in vitro, ve zkumavce) Oregonské univerzity. V závěrech uvádí, že kanabinoidní kyseliny CBDA a CBGA znemožňují viru SARS-CoV-2, který způsobuje onemocnění Covid-19 pronikat do buněk. To může významně přispět k prevenci i snížení virové nálože v organismu a napomoci k lehčímu průběhu nemoci. Více si o této studii můžete přečíst v článcích Magazínu KONOPÍ:
- Podle nové studie působí CBDA a CBGA jako prevence nákazy covidem
- Endokanabinoidní soustava: S konopím proti covidu
Informace ohledně zdravotních účinků, závěrů studií na zvířecích modelech nebo buněčných kulturách je vhodné brát s určitou rezervou. Tyto dílčí výsledky a úspěchy mohou naznačovat, jak se bude v blízké době léčba konopím ubírat, ale pro uvedení do praxe, je potřeba ještě dalších studií těchto mechanismů. Vyhlídky jsou pozitivní a konopí má velký potenciál, který dokazuje lék Epidiolex. Ten se předepisuje na těžké formy farmakorezistentní dětské epilepsie. Jeho účinnou látkou je právě kanabidiol (CBD).